Суспензии – это жидкая лекарственная форма, представляющая
собой мелкодисперсную систему, в которой твердое вещество взвешено в жидкости.
Предназначенные для внутреннего, наружного или инъекционного применения
суспензии, изготавливают дисперсионными и конденсационными методами.
Дисперсионный метод. Применяется, когда необходимо получить
суспензию нерастворимых или малорастворимых веществ. К их числу относятся
вещества, поверхность которых хорошо смачивается водой (гидрофильные) и плохо
(гидрофобные). Гидрофобные вещества подразделяются на 2 подгруппы: 1)
гидрофобные вещества с нерезко выраженными свойствами: терпингидрат,
фенилсалицилат, стрептоцид, норсульфазол, сульфадимезин, сульфадиметоксин; 2)
гидрофобные вещества с резко выраженными гидрофобными свойствами: камфора,
ментол, тимол, сера.
Гидрофильные
вещества: алюминий гидроксид, висмута нитрат основной, белая глина, магния
карбонат основной, кальция карбонат основной, тальк, цинка оксид.
Суспензии
гидрофильных, не набухающих в воде веществ готовят, применяя прием
взмучивания.
Пример 1 Rp: Zinci oxydi 1.5
Hexamethylentetramini
1.0
Aguae purificatae
120ml
M. D. S. Для обработки ног
Паспорт: Zinci oxydi 1.5
Sol. Hexamethylentetramini
1:10 10ml
Aguae purificatae
110ml
V=120ml
Технология:
В подставке смешивают 110мл дистиллированной воды и 10мл 10% раствора
гексаметилентетрамина. В ступку помещают 1,5г оксида цинка (менее 5%) и
добавляют 0,75мл ранее приготовленного раствора (в соответствии с правилами
Дерягина измельчение твердого вещества осуществляется наиболее эффективно,
когда на 1г его приходится 0,4-0,6 мл жидкой фазы). Оксид цинка
тщательно измельчают в течение 1 мин. Затем добавляют примерно 15мл (5-10
кратное количество) раствора, взвесь интенсивно перемешивают и оставляют
на 2-3мин. При этом крупные частицы
оксида цинка оседают. Тонкую взвесь сливают в отпускной флакон. Оставшийся в
ступке осадок тщательно перемешивают и оставляют на 2-3мин. Тонкую взвесь опять
сливают во флакон и операцию повторяют несколько раз до тех пор, пока вся масса
цинка оксида не будет перенесена в отпускной флакон. Оставшимся количеством
раствора можно ополоснуть ступку и слить его во флакон, который укупоривают и
оформляют к отпуску.
Описанный прием
изготовления суспензий носит название взмучивание.
В случаях
изготовления суспензий терпингидрата, фенилсалицилата, сульфадиметоксина и др,
на 1г вещества берут 0,5г желатозы.
Пример 2 Rp: Sulfadimetoxyni 2.0
Natrii benzoatis
0.5
Aguae purificatae
100ml
M. D. S. По 1 десертной ложке 3 раза в
день
Паспорт: Sulfadimetoxyni 2.0
Gelatosae 1,0
Aguae purificatae
95ml
Sol. Natrii benzoatis
1:10 ml -5 ml
V=100 ml
Технология: В ступке 2г
сульфадиметоксина (менее 5%) растирают с 1г желатозы и 1,5мл дистиллированной
воды до получения густой кашицы (пульпы). Затем добавляют 2-3 кратное
количество воды, перемешивают и сливают суспензию в отпускной флакон. Остатком
воды ополаскивают ступку и сливают его во флакон. Из бюретки во флакон
добавляют 5мл раствора натрия бензоата 10%. Флакон укупоривают, встряхивают и
оформляют к отпуску.
Суспензии
камфоры, ментола, тимола также готовят с добавлением ПАВ. На 1г лекарственного
вещества берут 1г желатозы.
Пример 3 Rp: Camphorae
1.5
Natrii bromidi 2.0
Adonizidi
10ml
Aguae
purificatae 150ml
M. D. S.По 2 столовой ложке 2-3 раза в
день
Паспорт: Aguae purificatae140ml
Sol. Natrii bromidi 1:5
10ml
Camphorae 1.5
Gelatosae 1.5
Adonizidi 10ml
V=160ml
Технология: В подставку наливают
140мл дистиллированной воды, добавляют 10мл 20% раствора натрия бромида. В
ступку отвешивают 1,5г камфоры, добавляют 15-20капель 95% раствора этанола и тщательно растирают.
Затем быстро добавляют в ступку 1,5г желатозы, смешивают ее с камфорой и
доливают 1,5мл раствора из подставки, тщательно растирают. Затем добавляют
остальной раствор небольшими порциями, каждый раз перемешивая его и сливая
образующуюся взвесь в отпускной флакон. Адонизид добавляют непосредственно в
отпускной флакон.
Для стабилизации
суспензий серы не рекомендуется использовать желатозу, так как она уменьшает
фармакологическую активность серы. Для придания устойчивости суспензиям серы
целесообразно использовать калийное или медицинское мыло (0,1-0,2г на 1г
серы).
Конденсационный метод. Используется для
получения суспензий путем укрупнения исходных частиц (ионов, молекул)
лекарственных веществ. Появление взвешенных частиц наблюдается при образовании
нового вещества, нерастворимого в дисперсионной среде в результате химической
реакции между двумя растворимыми веществами, при смене растворителя (например,
при разбавлении водой растворов этанола или наоборот). Иногда образуются
настолько крупные частицы, что их приходится измельчать диспергированием.
Пример: Rp: Ammonii chloridi 2.0
Spiritus Aethylici
10ml
Plumbi subacetatis
2.0
Aguae purificatae
150ml
M. D. S. Для втирания в кожу головы
Паспорт: Ammonii chloridi 2.0
Plumbi subacetatis
2.0
Spiritus Aethylici
90% 10ml
Aguae
purificatae 150ml
V=160ml
Технология: В
ступке растирают 2г аммония хлорида и 2г свинца ацетата в присутствии
небольшого (примерно 2мл) количествa дистиллированной воды (воду берут свежепрокипяченную во
избежание образования карбоната свинца).
В результате реакции обмена между аммонием хлорида и свинца ацетатом образуется
свинца хлорид, нерастворимый ни в воде, ни в этаноле. Растирание образующегося
осадка препятствует укрупнению вновь образующихся частиц. Тонкую взвесь
переносят в отпускной флакон. Остаток взвеси в ступке смывают оставшимся
количеством воды в отпускной флакон. Туда же добавляют 10мл 90% этанола. Флакон
укупоривают, встряхивают и оформляют к отпуску.
Оценка
качества. Контроль качества изготовленных суспензий проводят так же, как и
других жидких лекарственных препаратов. Кроме того, оценивают такие
специфические свойства суспензий, как однородность и ресуспендируемость.
Однородность
оценивают визуально. При рассмотрении суспензии невооруженным глазом частицы
дисперсной фазы не должны быть неоднородными.
Ресуспендируемость определяют путем взбалтывания суспензии. При
взбалтывании суспензии в течении 15-20 с после 24 ч хранения и в течение 40-60
с после 3 суток хранения твердые частицы, составляющие осадок, должны
равномерно распределяться по всему объему суспензии.
Для суспензий,
содержащих до 5% твердой фазы, определяют отклонение в объеме, а более 5%-
отклонение в массе.