Трудноизмельчаемые
вещества — это лекарственные средства, которые обладают высокой твердостью или
эластичностью и плохо растираются в обычной ступке до необходимой степени
дисперсности (например, камфора, ментол, борная кислота, йод, квасцы).
Недостаточное измельчение ведет к снижению биодоступности (плохому всасыванию)
и раздражению слизистых оболочек.
2. Растирание
с растворителем
Основной
способ решения проблемы — метод растирания с летучей жидкостью-растворителем.
Принцип:
Введение в ступку небольшого количества жидкости (растворителя) временно
размягчает, растворяет или ослабляет межкристаллические связи
трудноизмельчаемого вещества. Затем, при механическом воздействии пестиком,
вещество легко растирается до нужной тонкости.
Выбор
жидкости: Используют летучие растворители, такие как 95% спирт (для камфоры,
ментола, йода) или эфир. Важно, чтобы жидкость быстро испарялась и не нарушала
сыпучесть готового порошка.
Дозировка:
Используется минимальное необходимое количество жидкости. Общее правило: 10
капель растворителя на 1 грамм трудноизмельчаемого вещества.
3.
Технологический процесс
Предварительное измельчение: Сначала трудноизмельчаемое вещество помещают в сухую ступку и измельчают, насколько это возможно, всухую.
Затем к нему добавляют расчетное количество жидкости (по каплям) и тщательно растирают до образования тончайшего порошка. Жидкость должна быстро испариться.
Введение в смесь: Измельченный компонент (в сухом виде) вводят в сложный порошок, строго соблюдая правило "от меньшего к большему" по массе. Если компонент является летучим (как камфора), он вводится в последнюю очередь из активных веществ.
Этот метод обеспечивает требуемое фармакопейное качество
порошка при сохранении его сыпучести и точности дозирования.
Задание:
Обоснуйте, почему следующие вещества требуют специального метода измельчения и
какой летучий растворитель является для них предпочтительным:
|
Вещество |
Свойство
(Твердое, Эластичное и т.д.) |
Предпочтительный
растворитель |
|
Камфора |
|
|
|
Йод |
|
|
|
Кислота борная |
|
|
Викторина
"Соответствие" (Matching)
Соотнесите
каждое трудноизмельчаемое вещество с наиболее подходящим для него летучим
растворителем и его свойством.
|
№ |
Вещество |
Свойство |
Растворитель
(Посредник) |
|
1. |
Камфора |
А. Высокая
твёрдость |
I. 95% Спирт |
|
2. |
Йод |
Б.
Эластичность, летучесть |
II. Эфир |
|
3. |
Кислота борная |
В. Крупные
кристаллы, твёрдость |
III. Вода
очищенная |
Вопрос для
устного обоснования (Эссе/Коллоквиум)
Вопрос: Почему
при изготовлении порошков, содержащих трудноизмельчаемое вещество (Ментол) и
легко окисляемое вещество (Аскорбиновая кислота), фармацевту необходимо
одновременно использовать два специальных технологических приёма? Опишите,
какие это приёмы, и в каком порядке они должны выполняться.
Ситуационная
задача
Заполните
паспорт письменного контроля (ППК) на изготовление 10 доз сложного порошка по
следующему рецепту:
Rp.: Acidi
borici 0,1
Glucosi
0,4
Misce fiat pulvis.
Da tales doses N. 10.
Signa: По 1
порошку 3 раза в день.
Фронтальный
опрос:
1. Назовите основной технологический прием, который используется для
измельчения кристаллических веществ, обладающих высокой твердостью и плохо
поддающихся сухому растиранию.
2. Приведите два примера лекарственных веществ, которые относятся к категории
трудноизмельчаемых или пластичных и требуют применения специальных методов
(например, Камфора, Ментол).
3. Какова основная цель введения жидкости-посредника (или вспомогательной
жидкости) в процессе измельчения трудноизмельчаемого вещества?
4. Назовите два обязательных требования к жидкости-посреднику с точки зрения
ее физических свойств, необходимых для технологического процесса.
5. Какой объем жидкости-посредника (по отношению к массе измельчаемого
вещества) обычно рекомендуется использовать в ступке?
6. Назовите конкретный пример жидкости-посредника, который часто используется
для измельчения Камфоры или Ментола.
7. На какой стадии изготовления порошка (до или после отвешивания всех
компонентов, до или после добавления наполнителя) вводится жидкость-посредник?
8. Какое обязательное условие должно быть выполнено перед тем, как порошок,
приготовленный с использованием жидкости-посредника, будет развешан на дозы?
9. Если пропись содержит и трудноизмельчаемое, и сильнодействующее вещество,
какое из них должно быть измельчено и обработано в первую очередь?
10. Сформулируйте основное правило смешивания, которое применяется после
введения и испарения жидкости-посредника, чтобы обеспечить гомогенность
готового порошка
Задание: По
данным рецептам рассказать технологию приготовления порошков с
трудноизмельчаемыми веществами, оформить паспорт письменного контроля, провести
оценку качества.
Рецепт №1
Rp.:Camphorae
0,05
Acidi borici 0,1
Glucosi 0,4
Misce fiat pulvis.
Da tales doses N. 12.
Signa: По 1 порошку 2 раза в день.
Рецепт №2
Rp.:Acidi
borici 0,1
Glucosi 0,4
Misce fiat pulvis.
Da tales doses N. 10.
Signa: По 1 порошку 3 раза в день.
Рецепт №3
Rp.: Camphorae
0,1
Glucosi 0,3
Misce fiat pulvis.
Da tales doses N. 10.
Signa: По 1 порошку 2 раза в день.
Рецепт №4
Rp.:Camphorae 0,05
Coffeini-natrii benzoatis 0,2
Misce fiat pulvis.
Da tales doses N. 10.
Signa: По 1 порошку 2 раза в день.
Рецепт №5
Rp.:Iodi 0,005
Acidi borici 0,1
Talci 0,5
Misce fiat pulvis subtilissimus.
Da tales doses N. 10.
Signa:
Наружное. Для присыпания.